Met een versimpelde, synthetische versie van teixobactine kun je óók MRSA te lijf. Dat biedt perspectieven op commercialisering van de eerste nieuwe klasse antibiotica in dertig jaar, meldde het Journal of Medicinal Chemistry onlangs.
Natuurlijk teixobactine werd begin 2015 voor het eerst beschreven. Het werkt eveneens tegen MRSA, maar is voor commerciële toepassing veel te duur. Het is een gedeeltelijk cyclische keten van elf aminozuren, die wordt aangemaakt door de bodembacterie Eleftheria terrae. Maar die laat zich lastig kweken, en de teixobactinestructuur leent zich ook niet voor synthese in het lab.
Ishwar Singh en collega’s van de Universiteit of Lincoln wisten al eerder te achterhalen welke aspecten van de teixobactinestructuur cruciaal zijn voor de antimicrobiële werking. Nu hebben ze tien analogen gesynthetiseerd, waarin ze enkele aminozuren vervingen door andere teneinde wat makkelijker de gewenste structuur te krijgen. In vitro bleken die modificaties weinig uit te maken voor de werking als antibioticum. Zowel MRSA als vancomycineresistente enterococcen bleken er niet tegen bestand.
Eén van de tien, d-Arg4-Leu10-teixobactine, bleek bovendien niet cytotoxisch. Zoogdiercellen hebben er dus geen last van. In Singapore heeft men dit al met succes gebruikt om ooginfecties bij muizen te behandelen.
Singh waarschuwt wel dat het nog zes tot tien jaar zal duren eer het een antibioticum oplevert dat artsen kunnen voorschrijven aan patiënten. Om te beginnen gaat hij nog meer aminozuurvariaties uitproberen in de hoop iets te vinden dat nóg beter bevalt.
bron: University of Lincoln
Nog geen opmerkingen