Therapeutische peptides kunnen door de bloed/hersenbarrière glippen door zichzelf te assembleren tot nanovezels. Onderzoekers in Londen hebben dat min of meer bij toeval ontdekt, melden ze in ACS Nano.

Ijeoma Uchegbu en Andreas Schätzlein hadden eigenlijk bedacht dat peptides wellicht beter door die beruchte barrière zouden glijden als ze waren voorzien van een lipidestaart. Dit omdat wel eerder is waargenomen dat enigszins ‘vettige’ moleculen, of exemplaren met een oppervlakte-actieve coating, gemakkelijker binnendringen in de hersenen.

Toen ze dit probeerden met dalargine, een keten van zes aminozuren die geldt als mogelijke pijnstiller, ontdekten ze echter dat het resultaat geheel uit zichzelf nanovezels vormde met een diameter van 20 nanometer en een lengte van 50 tot 100 nm. Daarbij zaten de lipidestaarten aan de binnenkant.

En als ze die vezels injecteerden in het bloed van muizen die ze 30 minuten later in plakjes sneden, dan konden ze met Ramanspectrometrie inderdaad dalargine aantonen in de hersenen. Ook in het bloed zagen ze een typische dalarginemetaboliet.

Dienden ze ongemodificeerde dalargine toe, dan vonden ze helemaal niets terug.

Ze konden ook vaststellen dat de nanovezels een zekere pijnstillende werking hadden. Dienden ze ze toe aan een muis en hielden ze vervolgens zijn staart in heet water, dan duurde het gemiddeld acht seconden eer het slachtoffer hem terugtrok. Muizen die ongemodificeerde dalargine hadden gehad, trokken hun staart meteen weg.

Onderzocht wordt nu of dit trucje ook met andere peptideketens lukt of dat het gaat om een stomtoevallig effect dat alleen bij dalargine optreedt.

bron: C&EN