Voorzie artemisininemoleculen van een extra thioacetaalgroep en ze rekenen veel effectiever af met malariaparasieten. Mogelijk heb je voortaan aan één pil genoeg om van de infectie af te komen, schrijft Johns Hopkins-onderzoeker Gary Posner in het Journal of Medicinal Chemistry.

Dat artemisinine geldt tot nu toe als het beste malariamedicijn dat er bestaat, mits je het toedient in combinatie met een langzamer werkend middel zoals mefloquine. Maar zulke combinatietherapieën, afgekort ACT, zijn alleen effectief als de patiënt een aantal dagen achtereen pillen slikt. In de praktijk komt dat er vaak niet van, met als gevolg dat sommige malariaparasieten de kuur overleven en de kans krijgen er resistentie tegen te ontwikkelen.

Bekend was al dat je natuurlijk artemisinine kunt verbeteren door een extra ‘staart’ te hangen aan het koolstofatoom op positie 10. Dat heeft al commerciële varianten zoals artemether en natriumartesunaat opgeleverd.

Posner en collega’s hebben nu systematisch onderzocht wat er gebeurt als je een thioacetaal als staar neemt. Daartoe synthetiseerden ze 21 verschillende varianten, waaronder carbonaten, thiocarbonaten, heterocyclische stikstofverbindingen en een amide-dimeer. En die probeerden ze stuk voor stuk uit op muizen die met een malariaparasiet (Plasmodium berghei) waren besmet.

Resultaat: minstens 4 van deze probeersels deden het in combinatie met mefloquine beter dan artemether. Eén van de thioacetaal-thiocarbonaten liet de muizen zelfs gemiddeld 2 keer zo lang overleven. 30 dagen na toediening van één enkele dosis waren er nog 3 van de 4 in leven waarvan 2 geheel vrij van ziekteverschijnselen.

Uiteraard is 4 muizen per verbinding veel te weinig om statistisch betrouwbare conclusies te kunnen trekken. En zelfs als proeven met een veel groter aantal dieren het positieve beeld bevestigen, moet je nog maar afwachten of het bij mensen ook zo goed werkt.

Maar het lijkt zeker de moeite waard om die vervolgexperimenten maar eens snel te gaan doen.

bron: American Chemical Society