Amerikaanse onderzoekers hebben het hiv-medicijn dolutegravir (DTG) aangepast voor een langere werking. Muizen hadden een maand na de injectie nog voldoende DTG in hun lichamen, meldt Nature Communications.

Nu moeten hiv-patiënten elke dag pillen slikken, soms meerdere malen per dag. Er is een grote kans dat ze soms een pil vergeten. De doses van deze pillen kunnen voor vervelende bijwerkingen zorgen. Een langzaam werkend medicijn heeft een langzame, doorlopende afgifte die in lagere doses plaatsvindt.

Vorige maand werd een pil voor hiv-combinatietherapie gepresenteerd die een week werkzaam is. Deze maand presenteren onderzoekers een injectie die een maand werkt tegen hiv.

Voor deze injectie is DTG eerst chemisch aangepast. Er is een vetzuurketen met 14 koolstofatomen, myristinezuur, aan vastgemaakt. Deze DTG-‘prodrug’ (MDTG) wordt in het lichaam omgezet naar werkzaam DTG. Prodrugs zorgen voor een langzame afgifte van het medicijn. Ze zijn inactief en hebben minder bijwerkingen dat hun actieve variant.

Vervolgens is MDTG verpakt in een polymeer, poloxamer 407. Macrofagen, witte bloedcellen die ziekteverwekkers opnemen, nemen de verpakte moleculen op. Het verpakte MDTG blijft aanwezig in hun cytoplasma. De polymeerverpakking lost langzaam op en MDTG komt vrij. Daarna wordt MDTG omgezet in DTG. Pas na een maand zakte de DTG-concentratie in muizen onder het minimaal vereiste niveau.

Hoewel DTG al door patiënten gebruikt wordt, is verpakt MDTG nog nieuw. Dit onderzoek met muizen geeft een indicatie van de resultaten in mensen, maar klinische testen blijven nodig voordat de injectie door patiënten gebruikt kan worden. Onderzoekers gaan nu kijken naar aanpassing van andere medicijnen voor de hiv-combinatietherapie.

Bron: Nature Communications