Met een combinatie van UV-technieken kun je ongekend nauwkeurig zien waar de actieve stoffen zich bevinden in een pil. En eventueel ook óf ze er in zitten, melden onderzoekers van Purdue University (VS) in Analytical Chemistry.

Zulke metingen zijn vooral belangrijk voor de kwaliteitscontrole. Vrijwel alle pillen bestaan uit een heel klein beetje medicijn in een grote hoeveelheid inert vulmiddel. Zo’n kleine hoeveelheid zo gelijkmatig mogelijk over het vulmiddel verdelen vraagt nog al wat van de gebruikte mengapparatuur. Gaat het niet perfect en zit de actieve stof er in klonters doorheen, dan kan dat gevolgen hebben voor de stabiliteit en voor het tempo waarin het medicijn vrij komt. In het ergste geval bevatten sommige pillen veel meer actieve stof dan andere, wat ronduit gevaarlijk kan zijn.

Je kunt met dergelijke metingen trouwens ook namaakpillen hekennen. Zelfs als die het beloofde medicijn bevatten, mag je verwachten dat de menging beneden peil is - gewoonlijk komen ze immers uit een derderangs fabriek.

Tot nu toe werd die menging meestal óf met röntgendiffractie óf met Ramanspectroscopie gecontroleerd. De eerste methode is tamelijk ongevoelig en ‘ziet’ de actieve component al niet meer wanneer de concentatie beneden de 1 procent zit. De tweede heeft vaak uren nodig om één plaatje te genereren, wat voor een kwaliteitscontrolelab veel te lang is.

Aan Purdue hebben ze nu een combinatie bedacht van ‘second order nonlinear optical imaging of chiral crystals’ (SONICC) en’ two-photon excited UV-fluorescence’ (TPE-UVF). Met elk van beide methoden blijkt griseofulvine, een veel gebruikte modelstof voor actieve farmaceutische ingrediënten, een meer dan 50 keer sterker signaal te geven dan de gebruikelijke vulstoffen.

Tel je beide signalen bij elkaar op, dan loopt het verschil op tot een factor 10.000.

Een proefje met een echte Cialis-potentiepil toonde aan dat de actieve ingrediënt, tadalafil, tot op zeker 140 micrometer diepte exact was te lokaliseren.

Een nadeel is wel dat SONICC gebruik maakt van de chiraliteit van kristallen en dat deze techniek dus alleen goed werkt wanneer je medicijn daadwerkelijk chiraal is. Maar volgens de onderzoekers is 80 procent van de moderne medicijnen dat sowieso.

bron: C&EN, Analytical Chemistry