Deuterium verbetert werkzaamheid (én octrooipositie)

Heel wat bestaande geneesmiddelen zijn te verbeteren door een of meer waterstofatomen te vervangen door deuterium oftewel ‘zware waterstof’. Dat is niet alleen goed nieuws voor de gebruiker maar het biedt farmabedrijven tevens een gouden gelegenheid om het octrooi op zo’n medicijn te verversen, zo signaleert de internetredactie van Nature.

Het belangrijkste verschil lijkt te zitten in het feit dat deuterium zich sterker aan koolstof bindt dan waterstof. Daardoor worden gedeutereerde moleculen in een ander tempo afgebroken, wat gevolgen voor de werking heeft.

Er lopen bijvoorbeeld klinische tests met een geeduitereerde versie van paroxetine (merknaam Seroxat). Dit antidepressivum remt een enzym in de lever dat ook allerlei andere geneesmiddele metaboliseert, met als gevolg dat je die beter niet samen met paroxetine kunt innemen. De eerste tests suggereren dat de gedeutereerde versie minder last van deze bijwerkng heeft.

Ook met een gedeutereerde versie van het antidepressivum venlafaxine (Effexor)zijn tests gedaan. Hier zit het voordeel in het feit dat het geneesmiddel langer in de bloedbaan blijft.

De maker van gedeutereerd venlafaxine, Auspex uit Vista, Californië, heeft er inmiddels octrooi op aangevraagd. En trouwens ook op 150 andere gedeutereerde geneesmiddelen, teneinde de rest van de farmawereld vóór te zijn.

Onduidelijk is intussen hoe het octrooibureau hier op gaat reageren. Om octrooieerbaar te zijn moet een innovatie niet alleen nieuw zijn, maar ook niet al te zeer voor de hand liggen. Misschien dat de deuterium-truc een paar keer werkt, maar daarna is hij waarschijnlijk niet origineel genoeg meer.

Nature maakt de vergelijking met de eerdere truc om bekende verbindingen opnieuw te octrooieren als zout met een ander tegen-ion - daar vliegen octrooibureaus ook niet snel meer in.

bron: naturenews