Nieuw antikankermiddel 200 keer zo effectief als concurrenten

Een nieuw molecuul werkt effectief tegen tumoren in muizen, schrijven onderzoekers van de University of Illinois deze week in JACS.

Het nieuwe middel is een bisfosfonaatverbinding, die artsen voorschrijven bij botontkalking. Van deze middelen is kort geleden ontdekt dat ze ook werken tegen kanker, doordat ze de twee enzymen farnesyl transferase (FTase) en geranylgeranyl transferase (GGTase) blokkeren. Deze enzymen zitten in de enzymcascade rond het Ras-eiwit, dat veel soorten kanker veroorzaakt.

Een probleem met de huidige generatie bisfosfonaten is dat ze vinden aan bot, waardoor ze snel inactief worden. Tijd dus om een stofje te vinden dat wel de enzymen remt, maar niet aan bot blijft plakken.

De onderzoekers hebben met solid-state NMR en röntgendiffractie deze enzymen bekeken en substraten voor deze enzymen getest. De beste kandidaat voor de chemotherapie is de verbinding BPH-715, een verbinding met een lange alkylketen aan de pyrrolring. Volgens de onderzoekers doodt deze stof tumorcellen 200 keer zo effectief als middelen die nu in de klinische fase zitten.

Bron: University of Illinois at Urbana Champaign