Positronemissietomografie (PET) is een medische techniek die is ontwikkeld om weefsels beter te bestuderen en vindt onder andere toepassingen in kankeronderzoek en cardiologie. Het werkt op basis van het opvangen van positronen, geladen deeltjes die radioactieve stoffen uitstoten, waarbij fluor-18 (¹⁸F) het meest wordt ingezet.  De huidige fluor-gelabelde radiotracers werken prima, maar die maak je met organische synthese op een manier die niet compatibel is met biomoleculen, terwijl het oncologie veld juist wel in die richting beweegt.

Milder

Pogingen om een milder productieproces te vinden met aluminiumcomplexen zijn al redelijk op weg, maar ook dan zijn nog steeds hoge temperaturen en relatief zure condities nodig. Fabienne Dioury, Marc Port en collega’s van het Conservatoire national des arts et métiers in Parijs en de Université de Mons (B) hebben een alternatief gevonden in de vorm van een galliumcomplex. 

Gallium coördineert namelijk net als aluminium goed aan fluor. Kun je dus een chelerend molecuul maken dat zowel aan gallium bindt als aan biomoleculen, dan heb je het probleem opgelost. Ook zit je dan niet met de halfwaardetijd van ¹⁸F in de knoei: je kunt eerst op je gemak zulke moleculen maken en vervolgens wanneer het nodig is ¹⁸F complexeren, zodat je optimaal gebruik kunt maken van de radioactiviteit.  

Stabiel

De onderzoekers ontwikkelden een syntheseroute bij kamertemperatuur die stabiel is in verschillende waterige media, wat resulteert in een galliumcomplex waaraan een hydroxygroep coördineert. Die hydroxygroep kun je dan verwisselen voor ¹⁸F, waarbij het team een radiochemische conversie van 86% haalden bij kamertemperatuur en pH 5 zonder dat ze daarna nog hoefden te zuiveren. 

Nu moeten deze complexen natuurlijk nog in vivo worden getest, maar de eerste stap richting het radiolabelen van biomoleculen is gezet.  

Dioury, F. et al. (2024) Chem. Eur. J. e202403358, DOI: 10.1002/chem.202403358